【必利勁介紹】
必利勁(Priligy)(化學名:鹽酸達泊西汀),是目前唯一針對早洩(PE)研發的藥物,也是唯一獲得衛生署批準的早洩(PE)適應癥的治療藥物。
必利勁現已在全球近60個國家被批準用於早洩(PE)的治療。基於涉及全世界範圍內16000名以上男性的臨床試驗,證明必利勁能夠顯著改善早洩(PE)的所有指標,包括增強射精控制能力、提高性生活滿意度以及延長陰道內射精潛伏時間(IELT),並且具有良好的耐受性。
首次服用該藥物,即可起效,在性生活開始前1-3小時服用即可,能夠在體內迅速消除且副反應發生率低的特性使得必利勁是用於治療早洩(PE)的理想藥物。
【藥理作用】
必利勁治療早洩(PE)的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差有關。
人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心,該通路由腦幹介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,必利勁?通過作用於脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。必利勁?可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,並減少PMRD的持續時間。
【不良反應】臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。
【禁 忌】 1.必利勁禁止用於已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。 2.必利勁禁止用於心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV級),沒有用永久性起搏器治療的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】 3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用,也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止後14天內使用。同樣,在停用必利勁後7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。 4.必利勁既不能與硫利達嗪共同使用,也不能在硫利達嗪治療停止後14天之內使用。同樣,在停用必利勁後7天內也不能服用硫利達嗪(參見藥物相互作用部分)。 5.必利勁禁用於同時服用酮康坐、伊曲康坐、利托納韋、沙奎那韋、泰利黴素、奈法坐酮、萘芬納韋、阿紮那韋等強細胞色素P450 3A4抑制劑的患者。 6.必利勁禁止用於中度和重度肝損傷患者。
【註意事項】 1.一般註意事項必利勁僅用於患有早洩的男性患者。必利勁在未患有早洩的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關必利勁在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將必利勁與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。 2.建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。 3.在服用必利勁時要避免服用酒精。 4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。 5.同時服用中度細胞色素P450 3A4抑制劑,像紅黴素、克拉黴素、氟康坐、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁服用劑量僅限於30mg,並且建議慎用。 6.同時服用強細胞色素P450 2D6抑制劑或已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎,因為這樣可能會導致暴露量增加,最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發生率和嚴重性。 7.必利勁不得用於有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用必利勁。 8.由於選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值,出現癲癇發作的任何患者均應停用必利勁,同時,患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁。 9.必利勁不應用於18歲以下人群。 10.不推薦必利勁用於嚴重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。 11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁的使用和一些眼部反應有關聯,例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用必利勁。 12.請置於兒童不易拿到處。